公司的核心產(chǎn)品VV116 是一種RdRp抑制劑，其已在中國(guó)及烏茲別克斯坦獲準(zhǔn)用于治療COVID-19，商品名分別為民得維? 及MINDVY?，并在中國(guó)進(jìn)行用于治療RSV 的II/III期臨床開(kāi)發(fā)。RdRp是一種酶，催化從RNA模板復(fù)制RNA，及在病毒中具有高度保守性。通過(guò)抑制RdRp功能，無(wú)法從RNA模板鏈復(fù)制新的RNA，從而干擾RNA病毒的復(fù)制。用于治療COVID-19 的VV116 的療效于其III期臨床結(jié)果中得到充分驗(yàn)證。具體而言，數(shù)據(jù)顯示，在患有輕中度COVID-19且有加重風(fēng)險(xiǎn)的成人患者中，VV116在持續(xù)臨床康復(fù)的時(shí)間方面并不優(yōu)于帕羅韋德，但安全問(wèn)題較少。該等研究成果發(fā)表于權(quán)威期刊，包括《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》及《柳葉刀－ 感染病學(xué)》。
作為RdRp抑制劑，VV116 在治療各種已知RNA病毒（包括RSV、寨卡病毒、埃博拉病毒以及OC43及229E等其他類(lèi)型的冠狀病毒）引致的傳染病方面擁有巨大潛力。其潛力已通過(guò)體外研究得到初步證實(shí)。此外，VV116亦與其他抗病毒藥物（如3CL蛋白酶抑制劑奈瑪特韋）產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)，顯示其具有作為抗病毒領(lǐng)域骨干藥物的潛力。
VV116于2023年1月在中國(guó)獲得用于治療輕中度COVID-19的I類(lèi)創(chuàng)新藥的附條件上市批準(zhǔn)，并于2025 年1 月獲得完全批準(zhǔn)。此外，VV116 于2021 年12 月在烏茲別克斯坦獲得上市批準(zhǔn)，用于治療中度或重度COVID-19。
為滿足對(duì)RSV感染進(jìn)行有效抗病毒治療的巨大臨床需求，公司正在研究VV116 用于該適應(yīng)癥。考慮到相當(dāng)一部分脆弱的患者群體（特別是嬰幼兒）可能會(huì)出現(xiàn)吞咽困難，公司已開(kāi)發(fā)口服干混懸劑VV116。該劑型旨在提供更好的藥物依從性（相較藥片和膠囊而言）。2023年5月，公司獲得了國(guó)家藥監(jiān)局的IND批準(zhǔn)，以開(kāi)展VV116干混懸劑的I期臨床試驗(yàn)?；赩V116干混懸劑的I期試驗(yàn)及先前用于COVID-19的VV116的臨床試驗(yàn)收集的臨床數(shù)據(jù)，公司獲得了國(guó)家藥監(jiān)局的監(jiān)管許可，并在中國(guó)啟動(dòng)用于治療感染RSV的年齡為1 至24 個(gè)月的住院嬰幼兒的II/III期臨床試驗(yàn)。截至目前，II/III期臨床試驗(yàn)正在中國(guó)進(jìn)行。
RdRp是一種催化從RNA模板復(fù)制RNA的酶。不同于催化從DNA模板轉(zhuǎn)錄RNA的DNA依賴性RNA聚合酶，其催化與指定RNA模板互補(bǔ)的RNA鏈的合成。RdRp在病毒中具有高度保守性。攔截病毒RNA的延伸或誘發(fā)致死性突變，可有效破壞RNA病毒的復(fù)制，從而產(chǎn)生強(qiáng)大的抗病毒作用。
VV116 是以RdRp為靶點(diǎn)的I類(lèi)創(chuàng)新藥物。VV116 的三磷酸活性形式可通過(guò)RdRp
融入新生RNA鏈，這導(dǎo)致RNA延伸停滯不前。
TPN171 是一種潛在同類(lèi)最佳、高選擇性的強(qiáng)效PDE5 抑制劑，用于治療ED。PDE5主要存在于平滑肌中，其尤其會(huì)降解環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷，降低其濃度，從而抑制陰莖海綿體內(nèi)平滑肌的松弛度，使陰莖保持松弛狀態(tài)。PDE5 抑制劑會(huì)阻止環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷的降解，從而增加其濃度，促進(jìn)平滑肌松弛、動(dòng)脈擴(kuò)張及血液充盈，從而增強(qiáng)陰莖勃起。
作為一種PDE5 抑制劑，TPN171 具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，包括高活性、高選擇性、良好的安全性、療效顯著、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、易合成等多重優(yōu)勢(shì)。與西地那非、他達(dá)拉非等靶點(diǎn)相同的競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品相比，TPN171對(duì)其他PDE的活性明顯較低，而對(duì)PDE5 的靶點(diǎn)選擇性較好，使TPN171擁有更好的安全性及療效，成為潛在同類(lèi)最佳的PDE5抑制劑。
于2016年1月，公司獲得國(guó)家藥監(jiān)局的IND批準(zhǔn)，以于健康受試者中啟動(dòng)TPN171 的I期臨床試驗(yàn)。基于I期試驗(yàn)令人鼓舞的安全性，公司于2020 年4 月獲得國(guó)家藥監(jiān)局的IND批準(zhǔn)，以開(kāi)展TPN171 用于ED治療的II期臨床試驗(yàn)。TPN171于2022年9月在烏茲別克斯坦獲批上市，商品名為Onvita?，于2025年7月在中國(guó)獲批上市，商品名為昂偉達(dá)?，獲批適應(yīng)癥均為男性勃起功能障礙（ED)。
PDE5 主要存在于陰莖海綿體內(nèi)平滑肌中，其專(zhuān)門(mén)在海綿體內(nèi)分解環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷， 而環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷為響應(yīng)平滑肌細(xì)胞中一氧化氮合成的第二傳訊者。環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷濃度降低抑制了海綿體內(nèi)平滑肌的舒張，使陰莖處于松弛狀態(tài)。
靶向PDE5 的藥物可抑制血管平滑肌細(xì)胞中酶的存在。通過(guò)抑制這種酶，該等藥物可抑制PDE5對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷的分解。環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷可活化蛋白激酶G，從而導(dǎo)致血管平滑肌的舒張。抑制PDE5對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷的分解會(huì)導(dǎo)致血管平滑肌中環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷的累積， 從而通過(guò)磷酸化不同下游效應(yīng)分子令血管擴(kuò)張。陰莖動(dòng)脈的擴(kuò)張令勃起時(shí)間更長(zhǎng)。此外，PDE5 抑制劑亦改善內(nèi)皮功能，減少海綿體內(nèi)血管平滑肌細(xì)胞的凋亡。作為一種選擇性PDE5 抑制劑，TPN171 在ED方面的療效已通過(guò)注冊(cè)III期試驗(yàn)得到證實(shí)，且TPN171在烏茲別克斯坦獲得用于ED治療的上市批準(zhǔn)。
